Атомоксетин — лекарственное средство, предназначенное для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина (СИОЗН).

Использование

Получение начального терапевтического эффекта может занять минимум неделю. Длительность курсового применения препарата должна составлять 6—8 недель перед решением о его уровне его эффективности. Психостимуляторы (напр., декстроамфетамин и фенамин) не рекомендуются для больных СДВГ, страдающих нервными расстройствами, такими как лицевые тики, судороги и т. д. В таких случаях атомоксетин является лучшим выбором.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Достигает TC_max примерно через 1—2 часа.

Атомоксетин обладает высокой связью с белками, в частности с альбумином.

Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии цитохрома CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 данное вещество может образовываться с помощью других изоферментов цитохрома Р450, но более медленно.

T_1/2 в среднем 3,6 часов у пациентов с высокой интенсивностью метаболизма и 21 часа у больных с пониженным метаболизмом. Выводится, в основном, с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида^[1].

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают сухость во рту, усталость, раздражительность, тошнота, снижение аппетита, запор, головокружение, потливость, расстройство мочеиспускания, сексуальные проблемы, снижение либидо, задержка мочи, изменения веса, замедление роста у детей, увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления^[2][3][4].

Противопоказания

• одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы
• закрытоугольная глаукома
• период лактации
• возраст до 6 лет

Передозировка

Сонливость является наиболее распространённым симптомом при острой или хронической передозировке. Другие симптомы могут включать: возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Также передозировка иногда вызывает мидриаз, по причине которого зрение становится затуманено, тахикардию, сухость во рту. В некоторых случаях отмечались судороги. Для лечения передозировки используются активированный уголь и промывание желудка. Атомоксетин сильно связывается с белками плазмы, так что диализ вряд ли будет полезен.^[5]

Синтез

Примечания