Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.)русск., реализуется с 2003 года.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП. Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Фармакокинетика

В отличие от ловастатина, симвастатина и аторвастатина, подвергается минимальному метаболизму в печени. Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Показания

Гиперхолистеринемия

Противопоказания

• Гиперчувствительность к розувастатину
• Заболевания печени в активной фазе
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
• Одновременный прием циклоспорина
• Периоды беременности или лактации
• Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Способ применения и дозы

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Побочное действие

Миалгия, миопатия, миазит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

Доказательная база

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказанно снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

Ссылки

• Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (PDF)(недоступная ссылка — история). AstraZeneca PLC (2005).
• Annual Report and Form 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Проверено 20 марта 2005. Архивировано из первоисточника 13 мая 2005.
• Highlights of Prescribing Information (PDF). AstraZeneca PLC (2008). Проверено 11 марта 2009. Архивировано из первоисточника 17 декабря 2012.
• McTaggart F, Buckett L, Davidson R, Holdgate G, McCormick A, Schneck D, Smith G, Warwick M (2001). «Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor». Am J Cardiol 87 (5A): 28B–32B. 10.1016/S0002-9149(01)01454-0. PMID 11256847.
• Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
• Rosuvastatin (Crestor) Information(недоступная ссылка — история). eMedicineHealth (16 октября 2005).
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin

Примечания