Таблетки (лат. Tabulettae) — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ или, получаемая формованием специальных масс. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта.^[1]

Виды таблеток

Таблетки обычно хранят во флаконах или в конвалютах.

Среди таблеток различают:

• собственно таблетки (прессованные)
• таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки)
• непокрытые, покрытые
• шипучие
• желудочно-резистентные (кишечнорастворимые)
• с модифицированным высвобождением
• для использования в полости рта
• для приготовления раствора или суспензии и др.

Таблетки делимые — таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые — таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые — содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые — таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) — таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечно­растворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.

Таблетки с покрытием пленочным — таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

• Таблетки мите — таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.
• Таблетки семи — таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.
• Таблетки форте — таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

• Таблетки оромукозальные
• Таблетки буккальные (защечные)
• Таблетки для рассасывания
• Таблетки жевательные
• Таблетки сублингвальные
• Таблетки вагинальные
• Таблетки имплантируемые
• Таблетки шипучие
• Таблетки гомеопатические
• Таблетки для капель
• Таблетки для пасты
• Таблетки для раствора
• Таблетки педиатрические
• Таблетки оромукозальные — таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвальные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта. Указывается конкретный путь или способ введения.
• Таблетки буккальные (защечные) — таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.
• Таблетки для рассасывания — таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.
• Таблетки жевательные — таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.
• Таблетки сублингвальные — таблетки для применения под язык.
• Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) — таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.
• Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) — стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.
• Таблетки шипучие — непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.
• Таблетки гомеопатические — таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.
• Таблетки для капель — таблетки для приготовления капель.
• Таблетки для пасты — таблетки для приготовления пасты.
• Таблетки для раствора (таблетки растворимые) — таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.
• Таблетки педиатрические — таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа: таблетки прессованные и таблетки тритурационные.

Форма и размеры

Порошкообразные ЛВ являются грубодисперсными системами и имеют частицы различных форм и размеров. Частицы могут быть анизодиаметрическими (несимметрические, разноосые): удлиненной формы (палочки, иголки), пластинчатыми (пластинки, чешуйки, листочки) или равноосыми, имеющие форму близкую к изодиаметрической (шары, многогранники и др.) и изодиаметрические (симметричные, равноосые) — это шаровидные образования, многогранники, глыбки и т. д. Форма и размер частиц кристаллических веществ зависят от структуры кристаллической решетки и условий роста частиц в процессе кристаллизации. Существует 6 кристаллических систем: кубическая (10 %), гексагональная (7 %), тетрагональная (5 %), ромбическая (28 %), моноклиническая (40 %), триклиническая (10 %).

Смачиваемость

Смачиваемость ЛВ важна для прогнозирования распадаемости таблеток. В таблетки, полученные прессованием хорошо смачиваемых водой веществ, легко проникает вода, что ускоряет распадаемость таблеток. Различают:

• полное смачивание — жидкость полностью растекается по поверхности порошка;
• частичное — вода частично растекается по поверхности;
• полная несмачиваемость — капля воды не растекается, сохраняя форму, близкую к сферической.

Для ускорения распадаемости в рецептуру таблеток добавляют вспомогательные вещества - дезинтегранты

Кристаллизационная вода

Проблемы «цементации» таблеток тесно связаны с таким свойством субстанций, как наличие кристаллизационной воды. Среди таблетируемых ЛВ кристаллогидраты занимают значительное место. Молекулы кристаллизационной воды играют важную роль в образовании кристалла, определяя его механические (прочность, пластичность) и термические (отношение к температуре) свойства, оказывая существенное влияние на поведение кристалла под давлением и сцепляющую способность частиц в таблетке.

Измельчение используется для достижения однородности смешения, устранения крупных агрегатов в комкующихся и склеивающихся материалах, увеличения технологических и биологических эффектов. Измельчение порошков приводит к увеличению прочности и числа контактов между частицами и в результате — к образованию прочных конгломератов.

Просеиванием устраняются некоторые мягкие конгломераты порошков или протиранием их через перфорированные пластины или сита с определенным размером отверстий. В других случаях просеивание является неотъемлемой частью измельчения для получения смеси с определенным гранулометрическим составом.

Прямое прессование

Технология приготовления таблеток заключается в смешении лекарственных препаратов с необходимым количеством вспомогательных веществ и прессовании на таблеточных прессах.

Большинство ЛВ не обладают свойствами, обеспечивающими непосредственное их прессование: изодиаметрическая форма кристаллов, хорошая сыпучесть (текучесть) и прессуемость, низкая адгезионная способность к пресс-инструменту таблеточного пресса. Прямое прессование осуществляется: с добавлением вспомогательных веществ, улучшающих технологические свойства действующих веществ; путем принудительной подачи таблетируемого материала из загрузочной воронки таблеточной машины в матрицу; с предварительной направленной кристаллизацией прессуемого вещества.

Гранулирование — направленное на укрупнение частиц — процесс превращения порошкообразных субстанций в зерна определенной величины.

В настоящее время существует три основных способа грануляции:

• сухая грануляция, или грануляция размолом — сжатие сухого продукта, формирование пластины или брикета, который измельчают в гранулы нужного размера. Применяют для ЛВ, разлагающихся в присутствии воды, вступающих в химические реакции взаимодействия;
• влажная грануляция — увлажнение порошков, имеющих плохую сыпучесть и недостаточную способность к сцеплению между частицами, раствором связующих веществ и гранулированием влажной массы. Наиболее эффективными и прочно связывающими веществами являются производные целлюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон; менее эффективными считаются желатин и крахмал.

Таблетирование (прессование) заключается в двухстороннем сжатии материала, находящегося в матрице, с помощью верхнего и нижнего пуансонов. Прессование на таблеточных машинах осуществляется пресс-инструментом, состоящим из матрицы и двух пуансонов. В настоящее время применяют ротационные таблеточные машины (РТМ). РТМ имеют большое количество матриц, вмонтированных в матричный стол, и пуансонов, что обеспечивает высокую производительность таблеточных прессов. Давление в РТМ нарастает постепенно, что обеспечивает мягкое и равномерное прессование таблеток.

Примечания

1. ↑ Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения»